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农药杀虫剂中间体5-氯-2-氟-4-(三氟甲基)苯胺的高效合成

发布时间:2019-01-03 15:38:43    阅读次数:1826  


       含氟化合物具有较高的膜渗透性、抗代谢稳定性及与脂膜的亲和力、热稳定性和化学稳定性等特点,已广泛应用于农药中。近十年来,国际上新开发的化学农药中,含氟农药占比40%左右,但在我国生产的200多种农药品种中,上规模生产的含氟农药仅占8%左右,且产量低、品种单一,与世界先进农药的发展水平差距很大。5-氯-2-氟-4-(三氟甲基)苯胺为一种具有较高应用价值的含氟芳香类有机化合物,是生产和创制一些农药的关键中间体。截止目前,在Reaxys数据库中仅有一篇1987年的专利报道过此化合物的合成,此方法引入三氟甲基这一步收率较低,仅为20%。

       现在分析检测平台利用平台内仪器,红外光谱仪、液相制备仪、分析天平、旋转蒸发仪、冷冻干燥器等,以5-氯-2-氟苯胺和单质碘为起始原料,通过碘代、乙酰化保护、三氟甲基化和脱乙酰化反应等4步反应方便地合成了农药中间体5-氯-2-氟-4-(三氟甲基)苯胺,该方法具有以下突出特点:(1)所涉及原料都有商业化生产与供应,廉价易得;(2)反应条件温和易控,避免了敏感性原料的使用;(3)反应体系简单,中间体易于分离纯化;(4)单步收率高,总收率中等,具有潜在的研究开发应用价值。

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